2023-03-27
卤代烷烃是一种广泛应用于药物合成反应中的烷基化试剂。例如，碘甲烷被用作盐酸非索非那定和米拉美林合成过程中的烷基化试剂，4-氯甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮是奥美沙坦酯合成中使用的关键起始材料。EMEA于2006年发布的《遗传毒性杂质限制指导原则》和FDA发布的《原料药和制剂中的基因毒性和遗传毒性杂质：推荐方法》中提到，由于卤代烷烃的反应活性非常活跃，可以与生物活性大分子（如DNAS）一起使用、烷基化反应直接发生在RNAS和蛋白质中，或者卤代烷烃可以在光照或其他...[阅读全文]
2023-03-27
药物研发过程漫长而复杂，从合成筛选新的活性化合物到临床批准上市。一种新药的研发周期一般在10到15年左右，有的甚至更长。在这样一场与疾病和死亡的比赛中，缩短药物研发周期对制药行业、医生和患者都至关重要。化学信息学和生物信息学的发展进入大数据时代后，给药物化学带来了前所未有的革命。与传统的大规模试错研发过程相比，新药活性分子设计、合成和筛选策略灵活多样，更加理性和有针对性，大大提高了发现活性分子的成功率和效率，加快了新药研发的整个过程。最近，一份药物化学研发策略进展报告[1]...[阅读全文]
2022-08-09
一、药物的酸碱性 1.碱性结构分子中含有碱性替代基，如： NH2、RNH、含N的杂环(注:酰亚胺特殊情况) 2.酸性酸性结构分子通常含有酸性替代基，如： COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基团有关的H等 3.酸碱两性药物包括氨萘西林、阿莫西林、头孢羟氨萘西林、头孢克洛等。b-内酰胺类抗生素四环素、土霉素诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等沙星类抗生素美法仑(氨基酸片段)、多柔比星(酚羟基和氨基)吗啡多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇奥美拉唑、兰索拉唑等。 上述两性药...[阅读全文]
2022-08-09
一名药物化学工作者，工作范围不能仅仅局限于药物合成，药理、制剂、分析等工作亦不得不适当跟进，从而利于自己对锁定目标化合物的全方位了解以及对整个药物开发过程的领悟。而药物研发，作为一个系统工程，从研究、开发到生产上市，要经历许多个阶段，包括基础研究、模型的建立与开发、临床前研究、临床试验，以及注册审批与生产上市等阶段，在这些研发过程中，药物化学工作者关注更多的自然是基础研究，当确定待开发候选化合物时，分析工作自然会开始介入，为了更好的确定待开发候选化合物是否具有更好的成药性，...[阅读全文]
2022-08-09
近日，江苏省药品监督管理局审核查验中心发布《江苏省医疗器械环氧乙烷残留量（气相色谱法）注册自检现场检查指南（试行）》征求意见稿，全文如下： 一、目的依据 为加强医疗器械注册管理，规范注册申请人医疗器械环氧乙烷残留量注册自检工作，确保医疗器械注册自检现场核查工作有序开展，根据《医疗器械监督管理条例》《医疗器械注册与备案管理办法》《医疗器械生产监督管理办法》《医疗器械注册自检管理规定》《医疗器械生产质量管理规范》及《医疗器械生产质量管理规范附录无菌医疗器械》、GB/T27025...[阅读全文]
2022-08-09
水合肼是一种常用的医药中间体，可作为还原剂，参与多种不同类型的药物的合成。由于反应过程中副产物只产生氮气和水，所以水合肼是一种绿色还原剂，工业应用极其常见。 由中国化学家黄鸣龙改进的基斯内尔-沃尔夫-黄鸣龙还原反应（Wolff-Kishner）反应是水合肼作为还原剂的经典人名反应，在碱性条件下将醛类或酮类试剂与水合肼作用，醛或者酮羰基被还原为亚甲基，反应在常压下即可完成，反应时先将反应物与氢氧化钠、水合肼和高沸点醇类的水溶液混合加热，生成腙后，将水和过量肼蒸出，待温度达到1...[阅读全文]
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