欧美发达国家是这样定义药用辅料的。除了活性成分外，它们已在安全性方面得到适当评估，并包含在药物释放系统中。它们可以在生产过程中帮助药物释放。在生产放行系统中的处理，保护、支持、增强药物的稳定性、生物利用度或患者依从性，帮助药物的鉴别，增强药物在储存或使用过程中的整体安全性和有效性等。
但是，我们是这样定义药用辅料的。药用辅料是指在药品生产和处方制定中除主药以外的处方中的非活性成分，或者在药物制剂中人工添加的除药材以外的非活性成分。从这个定义和药用辅料概念的定义来看，我们和别人是有差距的。
事实上，药用辅料是药物制剂的基本原料和重要组成部分，在制剂工艺、药物剂型和药品生产中起着至关重要的作用。因此，它不仅赋予了药物一定的剂型，而且对给药途径和产品质量也有很大的影响，包括起效速度、吸收速度、生物利用度、服用后药物的副作用等。在药物剂型中，药物活性和理化稳定性是主要部分，决定了制剂的总体疗效。赋形剂用于实现上述制剂技术研发目标，保证药物以一定的速度和时间在体内一定的位置释放。因此，合适的赋形剂组成的制剂对药物的实际应用和疗效起着至关重要的作用。
例如，对于同一种药物，采用不同的药用辅料制成不同的药物剂型和制剂，可以改变药物的给药途径和作用方式，从而使同一种药物获得多种不同的治疗目的。如硫酸镁：
制成外用溶液，外敷刺激局部，促进血液循环；
制成内服，内服为溶解性泻药；
制成注射剂，用于治疗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风和高血压性脑病。
又如，药物赋形剂的应用可以增强药物的稳定性。根据药物的理化性质，在制剂中选用抗氧剂、络合剂、pH调节剂防腐剂、防腐剂、空气置换剂等不同功能的药用辅料，或选用药用辅料将药物制成前药制剂、包合物、固体分散体、微粒子、纳米粒、脂质体等新制剂。易氧化分解的维生素C，如果与乙基纤维素等辅料制成微胶囊，则不易氧化、变色和变质。
再者，药用辅料可以改变药物的理化性质，使其向人们需要的方向发生变化，从而制成比较理想的药物剂型。
特别是对于难溶性药物，可以通过选择合适的药用辅料制成盐类、复盐类、酯类、络合物等前药制剂或固体分散体来提高药物的溶解度。这不仅使药物更容易吸收，还可以改变一些药物的给药途径。如灰黄霉素，口服吸收差，血药浓度低，疗效差。PEG6000制成固体分散体后，在胃肠道内迅速溶解吸收，血药浓度升高，全身抗真菌作用明显提高。
一些气味难闻或易挥发或刺激性大的药物，可通过添加矫味剂或选用药用辅料制成微胶囊、包合物、包衣制剂等来掩盖或消除。如挥发性三硝基甘油与β-环糊精制成包合物制剂，这避免了波动并增强了稳定性。
使用合适的药用辅料，可以增强或提高主药的作用和疗效，减少毒副作用。比较成熟的方法是：利用药用辅料制成前药制剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂、限时制剂等新制剂。例如，使用壳聚糖可以减少消炎药双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激。
药用辅料还可以调节主要药物在体内外的释放速度。选用不同的药用辅料，可制成多种高效、速效或长效制剂。缓释微胶囊剂型可由明胶、阿拉伯树胶、聚乙二醇、纤维素衍生物和丙烯酸树脂等材料制备。在人用医药方面，以丙烯酸树脂为原料制成吲哚美辛控释微丸和胶囊，口服后药效维持24小时。其体外释药符合一级动力学过程，释药可持续8小时以上；体内血药浓度稳定，持续时间长，生物利用度略高于普通胶囊。
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